Тромбоцитарный гликопротеин VI (GPVI) – основной поверхностный гликопротеиновый рецептор коллагена тромбоцитов, опосредующий активацию и агрегацию тромбоцитов. Его чрезмерная активация – одна из причин острых тромбозов и эмболий магистральных сосудов. Кроме того, при атеросклерозе тромбоциты, взаимодействуя с лейкоцитами и эндотелиальными клетками, стимулируют воспалительную реакцию.
Учёным из Германии удалось найти новый механизм избирательного ингибирования тромбоцитарного гликопротеина VI. Данные исследования опубликованы в European Heart Journal.
Тромбоцитарный гликопротеин VI впервые был описан четверть века назадисследователями Медицинского университета Вюрцбурга. На основании полученных ими фундаментальных данных французские учёные разработали первый ингибитор данного рецептора – GPVI ACT017 / Глензоцимаб. Во время проведения клинических испытаний 3 фазыу пациентов, перенесших инсульт, получены первые клинически значимые результаты.
Группа немецких учёных разработала антитело EMA601, способное ингибировать тромбоцитарный гликопротеин VI частично или полностью. Оно в 50 раз эффективнее ранее разработанного французскими учёными препарата. Исследование проводилось на мышах в возрасте от десяти до 14 недель.
Препарат EMA601 обладает рядом преимуществ:
- избирательно ингибирует чрезмерно активированные тромбоциты;
- оказывает минимальное воздействие на физиологический гемостаз, не нарушает нормальную свертываемость крови - в течение 5 дней с помощью проточной цитометрии и автоматизированного клеточного анализа проводился контроль тромбоцитов, согласно полученным данным, их количество и размер не изменились;
- не влияет на системный гемостаз;
- не увеличивает риск кровотечения, что немаловажно для профилактики внутримозговых кровоизлияний;
- подавляет воспалительные процессы, возникшие из-за влияния тромбоцитов.
Через 1 час после введения EMA601 учёным удалось достичь полного ингибирования агрегации тромбоцитов. В течение суток после введения препарата оно постепенно снижалось и достигло 80% через 24 часа от момента инъекции. Таким образом, EMA601 – новое высокоэффективное антитромботическое средство для лечения и профилактики вторичных тромбозов с минимальным количеством побочных эффектов.