Ученые Тюменского государственного университета (ТюмГУ) и их коллеги коллегами из Омска и Кокшетау (Казахстан) совместными усилиями разработали эффективный метод синтеза противовоспалительного соединения, которое можно будет использовать в лекарственных препаратах. Работа опубликована в журнале "Chemistry of Heterocyclic Compounds".
Сегодня современная медицина находится в постоянном поиске новых средств с более высокой фармакологической активностью, меньшей токсичностью и отсутствием отрицательных побочных эффектов. Синтез и исследования биологической активности новых органических молекул также необходимы в связи с явлением привыкания, резистентности ко многим используемым сегодня препаратам.
Нестероидные соединения с противовоспалительной активностью на основе производных оксазолопиридина занимают в современной медицине особое место. Известно, что они обладают не только противовоспалительной и обезболивающей активностями, но и антибактериальной и противоопухолевой.
Однако современные методы синтеза органических соединений на основе производных оксазолопиридинов дают низкий выход реакции. Кроме того, в ходе реакции образуются побочные продукты, что усложняет процесс получения требуемого соединения.
Авторы исследования предложили новый метод синтеза противовоспалительного соединения 5-метил-7-фенил-2-(хлорметил)оксазоло[5,4-b]пиридина. Выход продукта реакции по классической схеме составляет около 20%. Ученым удалось провести реакцию синтеза с выходом продуктов реакции 38-51%.
"На основе лабораторно доступных органических соединений с базовой структурой молекулы пиридина (или пиридона) мы хотим осуществить химические модификации с целью получить новые соединения, которые могут также обладать высокой биологической активностью и в дальнейшем использоваться в качестве лекарственных средств", – рассказала инженер-исследователь сектора хроматографии и спектроскопии ТюмГУ Ирина Паламарчук.
Научная группа в исследовании использовала классические методы и приемы тонкого органического синтеза. В будущем исследователи планируют продолжить целенаправленную модификацию с введением фармакофорных групп и изучить взаимосвязь "структура – биологическая активность" новых производных пиридина.